中國粉體網訊 中藥粉體泛指藥用植物、動物、礦物及其提取物粉碎后的粉末狀制品，按顆粒大小可以分為普通粉體、微米粉體和納米粉體。中藥粉體的理化性質復雜，常以無定形粉末的形式存在，所以其黏性、引濕性、流動性及壓縮性等與化學原料藥存在顯著差異性。此外，與化學藥物相比，中藥粉體用量大，輔料少，在藥物中的作用遠大于化學藥物中原料藥的作用。因此，研究符合中藥制劑特色的原料性質改性方法具有重要的意義。
圖1 中藥材粉體學性質綜合評價雷達圖
一、中藥粉體改性技術
粉體改性是指用物理、化學方法對粉體粒子進行處理，有目的地改變粉體物理化學性質。
1、物理改性技術
物理改性技術根據改變粉體粒子形貌、大小又可分為超微粉碎技術和表面包覆技術。
(1)超微粉碎技術，把普通粉體中大多數完整細胞粉碎成細胞級粉體，所得粉體的流動性和吸濕性等性質發(fā)生明顯的改變，對制劑的成型和體內外性質產生明顯影響。
(2)表面包覆技術，又稱表面涂覆或表面涂層。由表面改性劑與粒子表面無化學反應，包覆物與粒子間依靠物理方法或范德華力而連接。主要用于表面包覆改性的改性劑有表面活性劑、超分散劑、無機物等，采用的方法是噴霧干燥、流化床、機械混合、粉末沉積、機械磨壓等。
圖2 機械研磨用于中藥粉體改性原理示意圖
2、化學改性技術
化學改性是指通過改性劑與粉體進行物理化學反應，改變粉體性質的一種改性方法。中藥粉體化學改性常用機械力化學改性法，利用強烈的機械力對粉體壓縮、剪切、摩擦、延伸、彎曲、沖擊等，促進粉體與改性劑進行物理、化學反應。機械力化學改性又可分為，濕法機械力化學改性和干法機械力化學改性。
(1)濕法機械力化學改性，指粉體與改性劑在固液兩相環(huán)境下，受到機械力的擠壓、剪切、沖擊等作用，活化粉體表面，進而與改性劑發(fā)生物理、化學反應，具有分散性好、包覆均勻等特點。
(2)干法機械力化學改性，是在單一固相環(huán)境下進行的，與濕法相比，干法具有工藝簡單、改性時間短、效率高等優(yōu)點。
二、中藥粒子設計技術
中藥復方制劑組成復雜，若加入大量改性輔料進行表面改性會降低患者的順應性，且各種藥物粉體性質千差萬別，理化參數不易測定，增加了表面改性的難度。而中藥粒子設計技術繼承了中藥制藥“藥輔合一”的思想與工藝精髓，是在不外加物質、不改變物質基礎的前提下充分利用藥物粉體的物理化學性質，按照一定的結構模型，在微觀層面對組方粉體進行精密的分散與重組，構建分散均勻、質量穩(wěn)定的重組粒子。該粒子包含了處方藥物的全部成分，克服了粉體易聚集、易吸潮、色澤不均、口感氣味差、揮發(fā)性成分易散失等不足，是站在中醫(yī)學的角度總結出的“定制款”中藥粉體改性技術。
圖3 創(chuàng)新組分結構中藥原材料前處理工藝
三、改性技術在中藥粉體中的研究與應用
1、改善中藥浸膏粉流動性
余艷宏等研究應用粉體表面改性技術改善中藥浸膏粉的流動性。應用Comil粉碎整粒機，將1%的納米SiO2對7種中藥浸膏粉進行表面改性處理。采用粉體流動性測試儀，比較改性處理前后各浸膏粉的流動性變化，利用掃描電鏡(SEM)觀察各浸膏粉的微觀表面形態(tài)變化，借助顯微鏡測定并比較各浸膏粉的粒徑分布變化，并對改性前后的浸膏粉進行吸濕性研究。結果表明，表面改性處理后；各浸膏粉的休止角、抹刀角、壓縮度、黏附度均明顯降低,流動性指數增加,流動性得到顯著性提高，以葛根浸膏粉和大黃浸膏粉改善最為顯著，掃描電鏡觀察顯示改性后的浸膏粉表面均附著有納米SiO2，而改性前后的浸膏粉的粒徑和吸濕性均無明顯變化。
另外，狄留慶等篩選了中藥全浸膏制劑防潮改性劑，通過求不同樣品的吸濕率，繪制吸濕曲線，比較吸濕曲線，篩選防潮改性劑及其用量，得出了中藥全浸膏粉用一些改性劑處理后，可顯著降低其引濕性的結論。
2、口腔潰瘍散粒子設計
張定堃等采用粒子設計技術制備口腔潰瘍散，先將10份青黛放于振動式藥物超微粉碎機中粉碎17min，再加入10份白礬制備5min，最后加入1份冰片制備3min得到口腔潰瘍散，結果顯示基于粒子設計制備的口腔潰瘍散粉體學性質都要優(yōu)于普通散和超微散。
3、中藥微囊、微球化親水處理
微囊、微球也是粉體表面改性技術應用的實例。如常江等以聚乙烯醇和殼聚糖溶液為外水相制備了疏水性聚乳酸(PDLILA)微球，并采用氨氣氛下低溫等離子體技術進行修飾，產生較高的親水性表面，微球表面的親水性與未經處理的微球相比有所提高，其接觸角明顯降低。
4、超微粉碎改性提升藥效
粘立軍等對超微粉碎前后女貞子的粉體學特征進行對比研究，結果顯示，超微粉比普通粉粒度更小，且粒度大小比較均勻，能提高藥物的均一性和臨床療效;但超微粉的流動性和充填性較差，在制劑過程中，應進一步制�；蚣尤脒m當的潤滑劑，以便于生產。
5、研究不同粒徑黃連粉吸濕性變化
丁志平等對不同粒徑黃連粉體吸濕性變化情況進行考察，結果表明，黃連納米粉體與超微粉體的吸濕速率與吸濕百分率均高于黃連普通粉體，其中黃連納米粉體表現得更加明顯。這可能是由于粉體粒子粒度越小，吸附表面積越大，更加有利于水分的擴散。
6、研磨改性提高溶出速率
秦春鳳等以微粉硅膠為改性劑，對白芷提取物進行研磨改性。結果顯示，白芷提取物經改性后，粉體微孔體積增大，吸水性增強，溶出速率加快。
7、白術和川麥冬超微粉碎改性
俞忠明等考察白術經超微粉碎后的粒度和體外溶出變化。結果表明，超微粉碎后樣品粒徑明顯變小，且與白術細粉比較，白術內酯的含量提高約27%。又如，張清東等對川麥冬須根普通粉和超細微粉間表面特性和溶出性的差異進行探索。結果顯示，川麥冬須根經超細粉碎后，顆粒大小分布均勻，比表面積及水、醇溶性物的溶出量顯著增加，從而使生物利用度提高。
結語
中藥粉體改性技術的深入研究將會有力地促進中藥粉體與固體制劑制備研究的科學化與規(guī)范化，推動中藥制劑基本理論的建立與完善，助推中藥制劑品質的提升及中成藥工業(yè)的產業(yè)升級。
不過，中藥粉體改性技術是從其他學科引入到中藥領域，如何實現該技術與中藥制劑的制備工藝相適宜，如何科學系統(tǒng)地評價改性效果，如何將該技術有效地融入上市品種的二次開發(fā)與品質提升中，需要藥劑學學者的共同努力及其他學科人員的大力參與。
參考來源：
韓麗，等：適宜中藥特性的粉體改性技術方法研究，成都中醫(yī)藥大學
余艷宏，等：粉體表面改性技術改善中藥浸膏粉流動性的研究，華中科技大學
蔣且英，等：中藥粉體改性技術與改性設備研究進展，江西中醫(yī)藥大學
(中國粉體網編輯整理/昧光)
注：圖片非商業(yè)用途，存在侵權告知刪除！
