中國粉體網(wǎng)訊  羥丙甲纖維素(HPMC)是屬于非離子型纖維素混合醚中的一個品種，是一種半合成的、不活躍的黏彈性聚合物。由于它無毒并擁有良好的機械性能，在醫(yī)藥行業(yè)應用廣泛。HPMC主要用作包衣材料膜材、緩釋制劑的控速聚合物材料、穩(wěn)定劑、助懸劑、片劑黏合劑、増黏劑以及人工淚液組成材料等。HPMC是研究最多、最典型的凝膠材料，并已有不同規(guī)格的商品上市。

藥用輔料是藥物制劑的重要組成部分，會影響藥物制劑的成型以及藥物的溶解、釋放和吸收。藥用輔料是藥物制劑的重要組成部分，會影響藥物制劑的成型以及藥物的溶解、釋放和吸收。藥用輔料的質(zhì)量水平也會直接影響制劑的性質(zhì)，對仿制藥和原研藥之間的一致性產(chǎn)生影響。對不同來源的HPMC產(chǎn)品進行系統(tǒng)研究，可以為處方篩選及HPMC性能的改善提供依據(jù)。

（1）粒徑及粒度分布

利用激光粒度分析儀可測定不同HPMC產(chǎn)品的粒徑及粒度分布。粒徑大小及分布寬度的差異會對輔料的質(zhì)量造成差異：隨著粒徑的減小，堆密度、振實密度逐漸增大。

（2）接觸角

靜態(tài)液滴法是測定固體表面接觸角的常用方法之一，具有操作簡便、直觀準確的特點。利用觸角測定儀檢測圖像分析軟件分析處理，計算不同來源的HPMC產(chǎn)品的接觸角。接觸角的差異會影響水分子進入HPMC的速率以及HPMC的膨脹程度，進一步影響骨架片凝膠層的形成速度，最終對藥物釋放產(chǎn)生影響。

（3）休止角、粉體密度和壓縮性

粒子的大小、密度等性質(zhì)對粉體的流動性都有影響，同時顆粒間的內(nèi)摩擦力和范德華力等關系復雜，單一的物性參數(shù)無法表達粉體的流動性。粉體粒子間的動態(tài)摩擦系數(shù)大小可以通過休止角來反映，摩擦系數(shù)隨著休止角的增加而增大，粉體的流動性自然也就越差。

（4）吸濕性

粉體的吸濕性是指固體表面吸附水分的現(xiàn)象。各HPMC產(chǎn)品的吸濕能力存在差異。一般來說，粒徑越小，比表面積越大，吸濕性越強。粒徑的差異使輔料質(zhì)量產(chǎn)生差異，這對一致性評價產(chǎn)生不利的影響。

（5）熱分析

用熱分析方法可研究溫度變化可能引起的HPMC 相變或分解等熱力學性質(zhì)，熱重分析（TGA）可得出分解氣化等化學信息；差示掃描量熱法（DSC）可以給出發(fā)生相變或分解等與熱或能量有關的信息。

（6）HPMC骨架片溶蝕性、吸水性和膨脹性的比較

HPMC骨架片與水溶液接觸后，首先發(fā)生吸水作用。片劑表面被潤濕，水分子通過毛細管通道進入片劑內(nèi)部形成水凝膠層，之后凝膠層繼續(xù)吸水，骨架溶脹，使凝膠層增厚，同時水分向片芯繼續(xù)滲透至骨架完全溶蝕。一般情況下，不同來源HPMC制備的骨架片的膨脹速率和溶蝕速率都存在差異。

HPMC應用到片劑時，其粒度分布可能會對主藥的釋放以及制劑的制備工藝產(chǎn)生影響。了解藥用輔料的功能性指標，可以便捷地篩選制劑處方，有利于提高制劑的質(zhì)量。2022年12月1-2日，中國粉體網(wǎng)將在江蘇泰州碧桂園鳳凰酒店舉辦“第四屆全國醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術高峰論壇”，屆時將邀請來自沈陽藥科大學的潘衛(wèi)三教授作《羥丙甲纖維素功能性相關指標的評價與功能應用的相關性分析》報告，本報告以《中國藥典》（2020年版）為指導，對進口A廠、國產(chǎn)S廠、國產(chǎn)T廠的3批2208型羥丙甲纖維素的功能性相關指標進行了表征并通過主成分分析進行了綜合評價。結果如下：不同廠家的羥丙甲纖維素黏度和多分散系數(shù)D未見顯著性差異(p>0.05)，而d50、d90、松密度ρb、振實密度ρbt、卡爾指數(shù)等均存在顯著性差異(*p<0.05)。同一廠家不同批次的產(chǎn)品各功能性相關指標均存在批間差異。進口a廠羥丙甲纖維素粒徑的批間差異最大，其他指標的批間差異均小于國產(chǎn)廠家。通過主成分分析提取出方差貢獻率達89.44%的3個主成分。再通過構建綜合評價模型，得到9批羥丙甲纖維素的綜合得分排序s廠>A廠>T廠。

報告人介紹

潘衛(wèi)三，現(xiàn)任沈陽藥科大學二級教授、中國藥學會藥劑專業(yè)委員會委員、創(chuàng)新藥物與高效節(jié)能降耗制藥設備國家重點實驗室首席科學家、《中國藥劑學雜志》(網(wǎng)絡版)主編、《中國新藥雜志》副主編、長效與靶向制劑國家重點實驗室學術委員會副主任、國務院政府特殊津貼專家、國家食品藥品監(jiān)督管理總局藥品評審專家、國際控釋協(xié)會(CRS)中國分會第三屆主席、《藥學學報》、《中國醫(yī)工業(yè)雜志》、《國際藥學雜志》編委、遼寧省藥學會劑專業(yè)委員主任委員、遼寧省教學名師等。

主要研究方向包括：藥物新劑型的研究；靜電紡絲新技術、3D打印新技術等在藥劑學中的應用；抗腫瘤給藥系統(tǒng)與眼用給藥系統(tǒng)的研究等。

作為課題負責人主持完成或正在進行的國家和省級科研項目近50項。發(fā)表學術論文近400篇，其中SCI收載150余篇。

主編《藥劑學》、《工業(yè)藥劑學》、《新藥制劑技術》等與藥學相關著作十余部。

資料來源：

明圓.粉末直壓技術制備曲美他嗪片劑的研究

羅碧青, 蔡良平等.過程能力指數(shù)在粉末直壓工藝研究中的應用

劉春平，全向陽等.粉末直接壓片法概述及其應用思考

（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）

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