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酮洛芬的顆粒粒度檢測

一、酮洛芬及其發(fā)展

酮洛芬是一種白色結(jié)晶性粉末；無臭或幾乎無臭。在甲醇中極易溶，在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶。熔點(diǎn)約93—96℃。為芳基烷酸類化合物。具有鎮(zhèn)痛、消炎及解熱作用。消炎作用較布洛芬為強(qiáng)，副作用小，毒性低?？诜鬃晕改c道吸收。1次給藥后，約o．5～ 2小時可達(dá)血漿峰濃度。t 1/2 為1．6～1．9小時。在血中與血漿蛋白結(jié)合力極強(qiáng)。在24小時內(nèi)自尿中的排出率為30%一90%。主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式排出。用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)強(qiáng)硬性脊椎炎及痛風(fēng)等。

酮洛芬為具有芳基煥酸基本結(jié)構(gòu)的非惱體類強(qiáng)效消炎藥、鎮(zhèn)痛藥。消炎作用較強(qiáng)而不良反應(yīng)比布洛芬及消炎痛少而輕。具有計(jì)量小，療效高，毒性低的有點(diǎn)。酮洛芬具有明顯的消炎、陣痛和解熱作用。動物實(shí)驗(yàn)表明，其陣痛、解熱、消炎的治療指數(shù)分別是消炎痛的34倍，28倍和2.5-6倍。

由于疼痛市場較大，發(fā)病率較高，并且慢性疼痛需要長期服藥，酮洛芬市場需求較大。目前國內(nèi)生產(chǎn)的酮洛芬制劑微普通片劑和腸溶膠囊，國內(nèi)僅有個別廠家的酮洛芬12小時緩釋片上市銷售，且國內(nèi)相關(guān)研究報道較少。

通過調(diào)查了解到酮洛芬2011年樣本醫(yī)院用藥排名為11位，在解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥醫(yī)院用藥中市場占比及排名較穩(wěn)定。目前在樣本醫(yī)院用藥中，酮洛芬用藥金額較大的主要為外用，占87%；口服制劑主要有膠囊劑和片劑。

二、粒度控制對藥效的影響

酮洛芬作為市場需求較大的消炎陣痛類藥品，對其原料藥生產(chǎn)及制劑生產(chǎn)中的嚴(yán)格把關(guān)非常重要。是因?yàn)樗幬镌谌梭w內(nèi)的吸收速度常常由溶解的快慢而決定，固體制劑中的藥物在被吸收前，必須經(jīng)過崩解和溶解然后轉(zhuǎn)為溶液的過程，如果藥物不易從制劑中釋放出來或藥物的溶解速度極為緩慢，則該制劑中藥物的吸收速度或程度就有可能存在問題，另一方面，某些藥理作用劇烈，安全指數(shù)小，吸收迅速的藥物如果溶出速度太快，可能產(chǎn)生明顯的不良反應(yīng)，維持藥效的時間也將縮短，在這種情況下，制劑中藥物的溶出速率應(yīng)予以控制。藥物在溶劑中溶解的速度與程度用溶出度來表示，片劑是口服制劑中一種常用劑型，其溶出度與原料、輔料，處方組成、粒度分布、顆粒硬度、工藝條件等密切相關(guān)。在原料藥的生產(chǎn)中，粒度是其一項(xiàng)不可或缺的指標(biāo)。根據(jù)不同的片劑溶出度的要求，原料藥的粒度應(yīng)該控制在不同的粒度段，以達(dá)到藥效最大化。因此酮洛芬的原料藥生產(chǎn)過程中粒度控制尤為重要，粒度檢測成為一項(xiàng)重要的檢測項(xiàng)目。

為滿足制劑質(zhì)量的要求，藥品的粒度分析檢測要求越來越高。主要原因就是藥品粒度與制劑工藝的混合均勻性、分劑量準(zhǔn)確性、可壓性密切相關(guān)，并對藥品的溶解度、作用時間、作用部位、穩(wěn)定性、安全性都有影響。雖然藥物原料及制劑的粒度大小對于藥品的質(zhì)量與療效并非決定性因素，但是其質(zhì)量控制中必不可少的重要組成部分。

酮洛芬粒度大小也是對影響酮洛芬藥效釋放的重要因素。通過酮洛芬緩釋片處方中測試布洛芬片釋放實(shí)驗(yàn)中可按照：酮洛芬200g分別過80目、100目、120目篩網(wǎng)，各處方按4.3.5項(xiàng)下的制備法制粒壓片，測定各時間的釋放度比較釋藥速率，觀察主要粒徑對緩釋片的影響，而確定酮洛芬粒徑控制在最佳范圍，以達(dá)到做好的藥效。

三、激光粒度檢測在酮洛芬行業(yè)中的應(yīng)用

   作為測量微粒物質(zhì)各種物理屬性的權(quán)威技術(shù)---激光粒度技術(shù)，越來越受到藥物制劑研究和生產(chǎn)工藝中質(zhì)量鑒控的工程技術(shù)人員、藥品檢驗(yàn)人員的重視。其優(yōu)點(diǎn)包括：1.測量范圍廣，可以測量微米至納米級的顆粒，這也正是當(dāng)今粒度測試涉及的主要區(qū)間；2.由于光的透射性，可以實(shí)現(xiàn)非接觸測試，對被測樣品的干擾很小，從而減小了測試的系統(tǒng)誤差；3.激光散射法中，光電轉(zhuǎn)換元件的響應(yīng)時間很短，可以實(shí)現(xiàn)快速測試；4.激光散射法與計(jì)算機(jī)配合使用，易于實(shí)現(xiàn)測試過程的自動化；5.重復(fù)性好，平均粒徑的典型精度可達(dá)1%以內(nèi)；6.操作簡便。

    靈康藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司是一家集醫(yī)藥研發(fā)、生產(chǎn)、銷售為一體的創(chuàng)新型集團(tuán)企業(yè)。經(jīng)過十年的創(chuàng)業(yè)和發(fā)展，成為中國醫(yī)藥行業(yè)中具備雄厚實(shí)力的高科技、高成長的集團(tuán)型企業(yè)。公司主導(dǎo)產(chǎn)品“注射用丙氨酰谷氨酰胺”榮獲科技部“國家重點(diǎn)新產(chǎn)品”，“注射用果糖”、“注射用氨曲南”榮獲科技部＂國家火炬計(jì)劃項(xiàng)目＂證書。公司研發(fā)的多個醫(yī)藥產(chǎn)品獲得“科學(xué)技術(shù)進(jìn)步獎”。集團(tuán)研發(fā)機(jī)構(gòu)下設(shè)合成藥物研究中心、制劑研究中心、天然藥物研究中心、分析測試中心等研究室。靈康藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司醫(yī)藥產(chǎn)品研發(fā)與生產(chǎn)的需求，與濟(jì)南微納顆粒儀器股份有限公司合作，使用微納產(chǎn)品進(jìn)行粒度檢測。通過對產(chǎn)品的測試分析，為品質(zhì)檢驗(yàn)及優(yōu)化提供技術(shù)依據(jù)。以下為酮洛芬測試報告：