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具有小分子化藥和蛋白藥物優(yōu)點(diǎn)

• 多肽藥物是指通過生物合成法或者化學(xué)合成法獲得的具有特定治療作用的多肽

• 多肽藥物分子大小介于小分子化藥和蛋白藥物之間，相對(duì)于一般的小分子化藥

• 多肽藥物在生物活性、特異性等方面具有優(yōu)勢，尤其在治療復(fù)雜疾病方面優(yōu)勢更加明顯；

• 相對(duì)于蛋白質(zhì)藥物，多肽藥物具有相對(duì)較好的穩(wěn)定性、純度高、生產(chǎn)成本低等優(yōu)勢。

• 多肽藥物在質(zhì)量控制水平接近小分子化藥，活性接近于蛋白質(zhì)藥物，兼具二者優(yōu)點(diǎn)。

多肽藥物與小分子化藥以及蛋白質(zhì)藥物特質(zhì)對(duì)比

生物合成法或化學(xué)合成法制備

生物合成法可分為天然提取法、酶解法、發(fā)酵法、基因重組法等

化學(xué)合成法分為液相合成法及固相合成法。

多肽合成方法及其優(yōu)缺點(diǎn)

多肽藥物主要應(yīng)用于代謝性疾病

多肽藥物在代謝性疾病領(lǐng)域目前主要以糖尿病和肥胖癥為主，主要為 GLP-1 受體激動(dòng)劑，也有許多新的腸道靶點(diǎn)多肽藥物處于研發(fā)階段。

GLP-1 來源示意圖

司美格魯肽適用于糖尿病癥

司美格魯肽已推出了口服劑型 Rybelsus，相對(duì)于皮下注射劑型藥物，口服制劑藥物對(duì)于糖尿病患者具有更好的患者依從性。相對(duì)于其他糖尿病治療藥物來說，GLP-1 藥物在糖尿病治療領(lǐng)域優(yōu)勢顯著。

司美格魯肽也適用于肥胖病癥

2021 年 6 月，司美格魯肽在美國獲批用于肥胖治療，在給藥68周后減重 14.90%。司美格魯肽肥胖治療的應(yīng)用開始得到廣泛普及，逐漸成為肥胖治療主流藥物。

口服多肽

口服多肽藥物的藥效發(fā)揮面臨一些挑戰(zhàn)，主要包括多肽分子在胃腸道中的穩(wěn)定性問題以及通過腸粘膜的生物屏障問題。

口服多肽的策略大致分為四種方法：

• （1）滲透促進(jìn)劑（PEs）

• （2）納米顆粒

• （3）基于脂質(zhì)的藥物遞送系統(tǒng)（自乳化藥物遞送系統(tǒng)（SEDDS））或疏水離子配對(duì)

• （4）微針裝置

其中，滲透促進(jìn)劑（PEs）是領(lǐng)先的戰(zhàn)略。迄今已批準(zhǔn)的兩種口服肽類藥物Rybelsus?和Mycapssa?已使用PEs策略成功轉(zhuǎn)化為口服劑型。

氣流粉碎機(jī)在司美格魯肽中的應(yīng)用

口服司美格魯肽作為一種有效的藥物，已經(jīng)贏得了廣泛的公眾認(rèn)可。為了進(jìn)一步提升其藥效，關(guān)鍵的一步是減小藥物顆粒的粒徑并增加其比表面積。氣流粉碎機(jī)作為一種高效的設(shè)備，能夠精確地實(shí)現(xiàn)這一操作，從而優(yōu)化藥物的溶解度和生物利用度，確保藥效的最大化。

氣流粉碎后

氣流粉碎機(jī)J4

氣流粉碎機(jī)——氮?dú)饨橘|(zhì)粉碎司美格魯肽

司美格魯肽作為一種多肽類藥物，確實(shí)對(duì)氧氣敏感。在的生產(chǎn)、儲(chǔ)存和運(yùn)輸過程中，通常會(huì)采取一些措施來減少氧氣的影響。使用惰性氣體（如氮?dú)猓┻M(jìn)行粉碎操作，以排除氧氣的影響

氣流粉碎前

氣流粉碎后

實(shí)驗(yàn)型到大生產(chǎn)型氣流粉碎機(jī)