中國粉體網(wǎng)訊 固體制劑的包衣工藝已廣泛應(yīng)用于片劑、微丸、顆粒和膠囊等劑型，以達(dá)到保護(hù)和拓展功能的目的。包衣的目的主要包括隔離、防潮、提高藥物化學(xué)穩(wěn)定性、避免配伍禁忌、掩蓋藥物氣味和味道、改變藥物的釋放特性及部位等。
傳統(tǒng)的濕法包衣技術(shù)即糖包衣、薄膜包衣，已應(yīng)用于固體制劑的工業(yè)化大生產(chǎn)，工藝流程是將高分子包衣材料、增塑劑及其它物料或色素溶解在有機(jī)溶劑或水中作為包衣液，均勻噴酒于包衣鍋或流化床內(nèi)固體制劑的表面，經(jīng)干燥、固化形成均勻的包衣膜。
而干粉包衣幾乎不需要任何溶劑，可以避免聚合物薄膜包衣出現(xiàn)的問題，如：（1）溶劑蒸發(fā)耗能多、時(shí)間長，增加了包衣成本；（2）使用有機(jī)溶劑易產(chǎn)生化學(xué)毒性和增加溶劑回收成本；（3）以水為溶劑的包衣材料在包衣過程和藥品貯存期間易發(fā)生水分遷移而影響制劑的質(zhì)量。
干粉包衣技術(shù)的分類
新輔料、新設(shè)備的出現(xiàn)使干粉包衣技術(shù)的優(yōu)勢日益突顯。干粉包衣技術(shù)包括熱干粉包衣技術(shù)、增塑劑干粉包衣技術(shù)和靜電干粉包衣技術(shù)。
熱干粉包衣技術(shù)是采用水平旋轉(zhuǎn)滾圓機(jī)，其電動(dòng)單螺桿給粉機(jī)噴灑包衣材料至固體制劑表面，以頂部的紅外燈為熱源，不使用任何有機(jī)溶劑和增塑劑，包衣材料僅通過加熱即可形成衣膜。部分粉體粒子熔融聚合，在粒子間和粒子與固體制劑表面產(chǎn)生結(jié)合力，提高粉體在固體制劑表面的黏附力。對于Tg較高的包衣材料，可以通過熱熔擠出工藝混合增塑劑和包衣材料，進(jìn)行預(yù)塑化處理，然后擠出物在低溫下研磨成細(xì)粉，通過熱干粉技術(shù)應(yīng)用于固體制劑包衣。但是這種技術(shù)僅僅通過熱黏合難以控制包衣膜厚度的均勻性。
增塑劑干粉包衣技術(shù)是將干粉包衣材料和液體增塑劑噴撒于固體制劑的表面。液體增塑劑能夠潤濕干粉包衣材料并且降低最低成膜溫度，但增塑劑的大量使用會(huì)導(dǎo)致衣膜變軟變黏，無法形成表面光滑、均勻的薄膜，因此為了保證包衣膜的厚度和平整性，增塑劑的用量必須考慮謹(jǐn)慎。另外，包衣材料投放速度和質(zhì)量得不到有效控制時(shí)，也很難得到一個(gè)光滑和厚度均勻的包衣膜。
與上述干粉包衣技術(shù)相比，靜電干粉包衣技術(shù)對包衣設(shè)備與包衣材料沒有特殊要求，是一種普適的新型干粉包衣技術(shù)。靜電干粉包衣概念始于20世紀(jì)50年代的美國，源于金屬加工行業(yè)。其原理是利用靜電噴槍的高電壓形成電場，在機(jī)械能和靜電吸引力的作用下，帶電粉體黏附于固體制劑表面。該技術(shù)可提高包衣層粉體的附著力，提高包衣效率，還可通過控制包衣材料的用量來提高包衣膜的均勻性。該技術(shù)具有包衣時(shí)間短，能量消耗少，減少包衣成本等優(yōu)勢。
靜電干粉包衣技術(shù)的應(yīng)用
在制藥領(lǐng)域，相對簡單的包衣裝置和包衣操作更容易被學(xué)術(shù)界和工業(yè)界所推廣。西安大略大學(xué)的團(tuán)隊(duì)設(shè)計(jì)和發(fā)展了一種新的靜電包衣技術(shù)，稱為ExsicCoat技術(shù)，該包衣系統(tǒng)主要由液體噴射槍、靜電噴射槍、溫度控制元件、包衣鍋及其他輔助配件組成。
該技術(shù)首先將固體制劑裝載進(jìn)旋轉(zhuǎn)接地的包衣鍋中，在合適的時(shí)間段用加熱元件進(jìn)行預(yù)熱，然后在一個(gè)噴射周期內(nèi)，液體噴射槍和靜電噴槍分別噴涂霧化的液體增塑劑和包衣粉體，使包衣粉體沉積于固體制劑表面。最后將固體制劑留在具有一定溫度的包衣鍋中，目的是固化成膜。
這種技術(shù)是使用corona靜電噴射槍噴灑包衣粉體，這樣做結(jié)合了機(jī)械力和靜電力，能顯著地促進(jìn)包衣粉體的附著。另外由各帶電粒子之間的相同負(fù)電荷引起的排斥力，均有助于包衣粉體的均勻分布，得到更加平整、均勻、光滑的包衣膜。
隨著制藥企業(yè)的快速發(fā)展和原輔材料的不斷創(chuàng)新，應(yīng)用“ExsicCoat”技術(shù)，已經(jīng)開發(fā)出多種處方以形成具有不同釋放曲線的包衣膜。
靜電干粉包衣技術(shù)的應(yīng)用
研究人員認(rèn)為，對于溶劑敏感的藥物非常適用這種靜電干粉包衣技術(shù)，隨著新藥活性成分的不斷涌現(xiàn)，包衣材料、制備工藝、質(zhì)量評價(jià)的不斷發(fā)展和應(yīng)用，靜電干粉包衣技術(shù)會(huì)有越來越廣闊的發(fā)展空間，期待在不久的將來這項(xiàng)技術(shù)能在中國藥物制劑市場得到大規(guī)模的應(yīng)用。
參考來源：
[1]淺談藥物制劑制備技術(shù)助力我國藥物制劑創(chuàng)新發(fā)展，王敬文等，北京大學(xué)藥學(xué)院，中國藥學(xué)雜志2023
[2]干粉包衣技術(shù)的概況及應(yīng)用進(jìn)展，于盼盼等，中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院，中國醫(yī)藥工業(yè)雜志2019
[3]藥物固體制劑靜電干粉包衣技術(shù)研究進(jìn)展，袁鳳等，浙江工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院，中國藥學(xué)雜志 2018
（中國粉體網(wǎng)編輯整理/平安）
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