中國粉體網(wǎng)訊 藥物的溶出行為是藥物從固體制劑中釋放并溶解于溶媒的過程，直接影響藥物的吸收和生物利用度。對于難溶性藥物，其溶出速率往往成為限制其生物利用度的關鍵因素。粒度是影響藥物溶出行為的重要物理化學參數(shù)之一，通過調控藥物的粒度，可以顯著改善其溶出特性。
一般情況下，隨著粒徑的減小，其粒度細微均勻，比表面積增大，孔隙率增加，吸附性增強，溶解性增強，親和力變大，化學反應速率增加，改善了藥物的溶出度，能使有效成分較好地分散、溶解在胃液里，且與胃黏膜的接觸面積變大，更易被胃腸道吸收，從而提高了治療效果。
通常來說，對于可溶性藥物，粒子大小對溶解度影響不大，而對于難溶性藥物粒徑大于2μm時粒徑對溶解度幾乎沒有影響，但藥物的微粒小于100nm時，其溶解度與微粒大小有關，溶解度隨粒徑減小而增加，溶出速率提高。
藥物的吸收度受藥物在吸收部位的溶出速度所支配。對于許多水溶性較差的藥物而言，由于具有較差的溶解度和較低的溶解速率，影響了其在體內的吸收，使得這些藥物的生物利用度較低。目前也開發(fā)出了很多的技術用于改善藥物的溶出度，如將藥物制備成固體分散體、降低藥物粉體的結晶度、藥物粉體的微粉化、藥物包含技術等多種改善藥物溶出度的技術。
其中，藥物粉體顆粒的微粉化是一種快速有效的改善藥物溶出度，提高生物利用度的技術。藥物微粉化后可以增加藥物的比表面積，增大藥物的溶出速率，提高吸收速率，從而提高生物利用度。
微粉化藥物制備的方法有多種（方法舉例）：
（1）氣流粉碎法
氣流粉碎法是用高速氣流來實現(xiàn)干式物料超微粉碎的方法。原料經(jīng)過粗粉碎、細粉碎后進入氣流粉碎機進行超微粉碎。利用高速的超音速氣流使固體物料加速，通過粉碎室內的粉碎噴嘴，噴射超音速氣流，使粉碎物料在氣流高速沖擊以及粉料互相撞擊下達到粉碎的目的。在上升氣流的作用下被粉碎物料進入分級室進行分級，分級后粗顆粒返回粉碎室繼續(xù)粉碎。
（2）球磨法
球磨法是將藥物分別和一些親水性輔料混合，然后在球磨機中研磨一定時間，可得合適粒度的粉體。球磨法的主要工作原理是靠一個旋轉的筒體，帶動筒體內裝入的各種材料和形狀不同的研磨介質（如棒、球等）相互沖擊和研磨使物料粉碎。
（3）高壓均質技術
高壓均質機由高壓泵和均質閥兩部分組成，作用原理是原料被高壓泵導入可調縫隙的均質閥，瞬間失壓的物料以極高的流速噴出，碰撞在閥組件之一的碰撞環(huán)上，產(chǎn)生剪切、撞擊和空穴3種效應，達到細化和均質的作用。許多研究表明，高壓均質機較傳統(tǒng)的高速攪拌機、超聲波儀、乳勻機等制備的納米制劑中微粒粒徑較小，且粒度分布均勻和穩(wěn)定性好。
以“從粉體技術，論制藥工藝”為主題，2025年3月13-14日中國粉體網(wǎng)將在江蘇南京紫晶國際酒店舉辦“2025第七屆全國醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術高峰論壇”。魯南制藥集團股份有限公司科研部部長郝貴周將為大家?guī)怼?span style="color: rgb(255, 0, 0);">粒度調控技術在藥物制劑生產(chǎn)中的應用案例》的主題報告。報告主講人將從粒度與溶出的關系、粒度調控技術以及實際應用案例三方面闡述報告主題，展示粉體粒度在藥物制劑生產(chǎn)中的重要性。
報告人介紹
郝貴周，魯南制藥集團科研部部長，特級技師。青島大學博士研究生指導教師、中國海洋大學碩士研究生指導教師。獲國家和省政府特殊津貼、全國五一勞動獎章、泰山產(chǎn)業(yè)創(chuàng)新領軍人才、齊魯工匠、杰出工程師青年獎、山東省優(yōu)秀科技工作者、山東省有突出貢獻的中青年專家、富民興魯勞動獎章等。
獲生產(chǎn)批件120余個，主持參與國家及省市各級科研項目30余項，申請發(fā)明專利130余項，授權90項。
獲國家科技進步獎2項、中國專利金獎1項、山東省科技進步獎4項、山東省知識產(chǎn)權科學技術一等獎、山東省發(fā)明創(chuàng)業(yè)獎一等獎。
資料來源：
1、王文靜，在線激光粒度測量系統(tǒng)關鍵技術研究
2、中國粉體網(wǎng)：激光粒度儀在醫(yī)藥粉體行業(yè)的應用
3、中國粉體網(wǎng)：藥物微粉化技術的13種方法
（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）
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